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Was ist der Wirkstoff Sildenafil?

Der Wirkstoff Sildenafil wurde im Jahr 1998 durch den US-amerikanischen Pharmakonzern Pfizer unter dem Handelsnamen Viagra auf den Markt gebracht. Viagra war seinerzeit das erste auf zellulärer Ebene wirksame Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion des Mannes. Sildenafil gehört zur Wirkstoffgruppe der PDE-5-Hemmer. Er wirkt gefäßerweiternd und greift in die zellulären Steuerungsmechanismen von Erektionen ein.

Sildenafil - allgemeine Informationen

Ursprünglich wurde Sildenafil als Arzneistoff zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) und Angina pectoris entwickelt. Seine erektionsfördernde Wirkung wurde eher zufällig entdeckt. Seit 2006 ist es unter dem Handelsnamen Revatio auch zur Therapie der idiopathischen (ohne erkennbare Ursache entstandenen) pulmonal-arteriellen Hypertonie zugelassen.

Sildenafil

Sildenafil war der erste PDE-5-Hemmer auf dem Markt, inzwischen gehören zu dieser Wirkstoffgruppe verschiedene Medikamente. Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra) und Avanafil (Spedra) greifen auf vergleichbare Art und Weise in organische Vorgänge ein, besitzen jedoch jeweils spezifische Eigenschaften. Sildenafil darf ebenso wie die anderen PDE-5-Hemmer ausschließlich von Männern angewendet werden.

Der Patentschutz von Viagra in den USA gilt noch bis 2020, in den meisten anderen Ländern (z.B. Deutschland, Frankreich und Großbritannien) ist er Mitte 2013 abgelaufen. Inzwischen befinden sich zahlreiche Generika auf dem Markt (z.B. Sildenafil Sandoz). Alleine in Deutschland hat das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (Bfarm) 28 Generikavarianten des Mittels zugelassen. In Deutschland und der EU sowie Norwegen und der Schweiz sind Medikamente mit dem Wirkstoff Sildenafil verschreibungspflichtig, in vielen anderen Ländern sind sie frei erhältlich.

Viagra gegen Impotenz

Von einer Einnahme ohne ärztliche Beratung und Begleitung ist jedoch dringend abzuraten, um Fehldosierungen und gesundheitliche Gefährdungen sicher auszuschließen.

Wie entstehen Erektionen (Versteifung des Penis)?

Einer Erektion liegen komplexe organische und biochemische Vorgänge zugrunde, die auf da Nervensystem, den Blutkreislauf und die Penismuskeln wirken. Neuronalen Botenstoffen und Enzymen kommt dabei eine Schlüsselrolle zu. In sexuell nicht erregtem Zustand werden die drei Schwellkörper des Penis nur minimal durchblutet. Die glatten Muskelstränge des Penis drosseln die Blutzufuhr durch dauerhafte Kontraktionen. Durch sexuelle Reize wird diese "Blockade" aufgehoben, so dass das Blut ungehindert strömen und der Penis sich versteifen kann.

Während des Aufbaus einer Erektion wird in den Schwellkörpern unter anderem Stickstoffmonoxid (NO) freigesetzt, das zur Aktivierung des Enzyms Guanylatzyklase führt. Das Enzym setzt die Ausschüttung des neuronalen Botenstoffes cGMP (Cyclisches Guanosinmonophosphat) in Gang, der den Kalziumspiegel in den Muskelzellen senkt.

Entstehung Erektion Impotenz

Hierdurch erschlafft die glatte Muskulatur in den Arterien des Penis, so dass der Blutzufluss in die Schwellkörper deutlich zunimmt. Während einer Erektion können die Schwellkörper drei- bis viermal größer werden als im nicht erregten Zustand. Die Erektion hält an, solange der cGMP-Spiegel im Körper hoch genug ist, um die Aufhebung der Arterienkontraktionen zu bewirken.

Je mehr cGMP aktiv ist, desto dauerhafter und stärker ist die Erektion. Ihr Abklingen wird durch das körpereigene Enzym Phospodiesterase (PDE-5) gesteuert. PDE-5 baut das cGMP im Körper ab: Die Schwellkörper werden von der stark gesteigerten Blutzufuhr abgeschnitten, indem die Penisarterien wieder kontrahieren - somit erschlafft der Penis.

Erektionsstörungen - für betroffene Männer stark belastend

Gelegentlich auftretende Erektionsstörungen, die jedoch schnell vorübergehen, kennt vermutlich so gut wie jeder Mann. Laut der Definition der Deutschen Gesellschaft für Urologie ist eine erektile Dysfunktion ("Impotenz") jedoch erst dann gegeben, wenn im Verlauf des letzten halben Jahres mehr als 70 Prozent der geplanten Sexualkontakte aufgrund einer fehlenden, zu schwachen und/oder zu kurzzeitigen Erektion nicht vollzogen werden konnten.

Die Diagnose einer erektilen Dysfunktion gehört ausschließlich in die Hand des Arztes, der sie erst nach einer ausführlichen Befragung gegebenenfalls der körperlichen Untersuchung des Patienten stellen wird.

Erektion Impotenz

Für die betroffenen Männer und auch ihre Partnerinnen können Erektionsstörungen stark belastend werden. Die Gründe dafür finden sich in zahlreichen Faktoren. Stress und andere psychische Belastungen sowie Probleme in der Partnerschaft können auch Erektionsstörungen nach sich ziehen, daneben haben jedoch auch viele organische Erkrankungen eine potenzmindernde Wirkung.

Sehr vereinfacht beschrieben, entstehen Erektionsstörungen immer dann, wenn zwischen der Wirkung von cGMP und PDE-5 kein Gleichgewicht besteht. Wenn PDE-5 als erektionsbeendendes Enzym während des Geschlechtsakts zu früh oder sogar von Anfang an ausgeschüttet wird, kann keine ausreichende Erektion zustande kommen. Begünstigt wird dies unter anderem durch Krankheiten, zu deren Folgen Veränderungen oder Verengungen der Blutgefäße gehören. Beispielsweise verursachen ein Diabetes mellitus, Herz-Kreislaufleiden und Gefäßkrankheiten nicht selten auch Potenzprobleme.

Wie wirkt der Wirkstoff Sildenafil?

Sildenafil hemmt die Entstehung von PDE-5 und vermindert damit die Abbaurate von cGMP im Körper. Hierdurch verlängern sich die Dauer und die Stärke der Erektion. So lange die Wirkung des Arzneistoffs anhält, sind auf ihrer Basis auch mehrere aufeinanderfolgende Erektionen möglich. Der gleiche Wirkungsmechanismus trifft auch auf die anderen drei PDE-5-Hemmer zu.

PDE-5-Hemmer Wirkung

Patienten und Ärzte, die sich für diese Form einer "unterstützten" Erektion entscheiden, haben also verschiedene Möglichkeiten, mit Sildenafil oder einem alternativen Wirkstoff aus dieser Medikamentengruppe ein Ergebnis zu erzielen, das den individuellen Voraussetzungen des Mannes optimal entgegenkommt.

Der Abbau von Sildenafil erfolgt durch verschiedene Leberenzyme, die Rückstände des Medikaments werden über den Leberstoffwechsel sowie die Nieren ausgeschieden.

Wirkt Sidenafil luststeigernd oder lusterzeugend?

Sildenafil kann ohne sexuelle Stimulation und die durch sie ausgelöste Aktivierung des NO/ cGMP-Systems keine Wirksamkeit entfalten und folglich auch keine Erektion bewirken. Das persönliche Begehren sowie sexuelle Reize kann der Wirkstoff nicht ersetzen, jedoch verbessert er die Fähigkeit, auf sexuelle Stimulation mit einer Erektion zu reagieren und diese bis zum Vollzug des Geschlechtsverkehrs aufrechtzuerhalten.

Wie wird Sildenafil eingenommen?

Sildenafil (Viagra) wird in Tablettenform mit Wirkstoffkonzentrationen von 25, 50 oder 100 Milligramm angeboten. Die Einnahme erfolgt 30 bis 60 Minuten vor einem geplanten Sexualkontakt. Über die Dosierung von Sildenafil (Viagra) sollte allein der Arzt - gegebenenfalls im Rahmen der Online-Beratung von Meds4all - entscheiden. Die Einstiegsdosis beträgt normalerweise 50 Milligramm.

Falls hiermit nicht die gewünschte Wirkung eintritt, ist der Wechsel auf eine andere Dosierung möglich. Mit einer 50-Milligramm-Tablette Viagra gelingt es mehr als 60 Prozent der Verwender, ihre Erektionsstörung zu überwinden, die Erfolgsquoten der beiden höheren Dosierungen liegen bei über 70 bzw. über 80 Prozent.

Sildenafil (Viagra) wird unzerkaut mit etwas Wasser eingenommen. Bei der Einnahme nach einer Mahlzeit ist die Wirkung schwächer und tritt etwas zeitverzögert ein.

Wie lange wirkt Sildenafil?

Die höchste Konzentration von Sildenafil im Blutplasma findet sich nach etwa einer Stunde, die Wirkung des Medikaments hält vier bis fünf Stunden an. Um eine Überdosierung zu vermeiden, darf in dieser Zeit keine weitere Tablette eingenommen werden. Anders als mit Tadalafil (Cialis) ist mit Sildenafil aufgrund der kurzen Wirkungsdauer eine niedrigdosierte Dauermedikation keine Therapieoption - die Wirksamkeit von Sildenafil ist an die Tabletteneinnahme gebunden.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen von Sildenafil

Sildenafil wird im Allgemeinen gut vertragen, wie bei anderen Medikamenten kann es jedoch zu unerwünschten Nebenwirkungen sowie zu Wechselwirkungen mit anderen Stoffen kommen. Bei einigen Vorerkrankungen und Medikationen darf Sildenafil nicht verwendet werden.

Welche Nebenwirkungen kann der Wirkstoff hervorrufen?

Häufige Nebenwirkungen von Sildenafil sind Gesichtsrötungen, Verdauungsstörungen, Schwindel sowie Lichtempfindlichkeit und Beeinträchtigungen des Sehvermögens. Gelegentlich bis selten treten Herz-Kreislauf-Symptome, Übelkeit und Erbrechen, Hörprobleme oder Nasenbluten auf. In sehr seltenen Fällen kann es zu schmerzhaften Dauererektionen (Priapismus) kommen, die umgehend notfallmedizinisch behandelt werden müssen.


Häufig (1 von 10) Gelegentlich (1 von 100) Selten (1 von 1000)
Gesichtsrötung Unregelmäßiger Herzschlag oder Herzrasen Bluthochdruck oder Blutdruckabfall
Verdauungsstörungen Muskelschmerzen Ohnmacht
Beeinflussung des Sehvermögens Übelkeit und Erbrechen Taubheit oder plötzliche Schwerhörigkeit
Lichtempfindlichkeit und Schwindel Brustschmerzen Nasenbluten

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) zur Einnahme von Sildenafil

Bei schweren Herz-Kreislaufleiden, sehr niedrigem Blutdruck (systolischer Wert < 90 mmHG) sowie schweren Funktionsstörungen von Leber oder Nieren darf Sildenafil (Viagra) nicht verwendet werden. Bei leichteren Ausprägungen solcher Leiden, bestimmten Blutkrankheiten sowie Magen-Darm-Geschwüren wird der Arzt bei einer Verordnung von Sildenafil und auch anderen PDE-5-Hemmern besondere Vorsicht walten lassen.

Strenge Kontraindikationen gegen die Einnahme von Sildenafil sind die Verwendung nitrathaltiger Medikamente (beispielsweise Nitrolingualsprays) und Stickstoffmonoxid-Donatoren (Amylnitrit, oft Bestandteil bestimmter Szenedrogen/"Poppers") - die Kombination dieser Wirkstoffe mit Sildenafil kann einen lebensgefährlichen Blutdruckabfall nach sich ziehen.

Wechselwirkungen

Mögliche Wechselwirkungen von Sildenafil und anderen Medikamenten sollten vor dem Beginn der Einnahme mit dem Arzt besprochen werden. Medikamente, die den Leberstoffwechsel beeinflussen (Antibiotika, bestimmte Virustatika) können die Wirkung ebenso wie die Nebenwirkungen von Sildenafil verstärken.

Bei der Einnahme sogenannter Alpha-Blocker gegen Bluthochdruck oder Prostataleiden kann es innerhalb von 24 Stunden zu Schwindel und Benommenheitsgefühlen kommen. Der gleichzeitige Konsum größerer Mengen alkoholischer Getränke sollte vermieden werden - Alkohol wirkt als Blutdrucksenker und reduziert vorrübergehend die Fähigkeit zu einer Erektion.

Off-Label-Anwendungen und Forschung

Off-Label-Anwendungen des Wirkstoffs - also die Gabe von Sildenafil außerhalb des offiziellen Zulassungsrahmens - betreffen beispielsweise pulmonale Dysplasien bei Frühgeborenen.

Erste Forschungen geben Hinweise darauf, dass Sildenafil perspektivisch auch die Behandlung von Schlaganfällen und der Erbkrankheit Mukoviszidose sowie Doxorubicin-Chemotherapien von Prostatakarzinomen unterstützen könnte.

Die Entwicklung eines Sildenafil-Präparats für die Therapie sexueller Funktionsstörungen bei Frauen wurde von Pfizer 2004 wieder aufgegeben, nachdem der Konzern in die Kritik geraten war, für das zu entwickelnde Medikament auch das passende Krankheitsbild zu schaffen. Die erhoffte Eignung von Sildenafil zur Therapie von Herzinsuffizienzen.

Letzte Aktualisierung: 17.12.2015

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